注射用甲磺酸左氧氟沙星
左氧说明书0.2g、0.3g
【药品名称】
通用名称：注射用甲磺酸左氧氟沙星
英文名称：Levofloxacin Mesylate for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Jiahuangsuan Zuoyangfushaxing
【成 份】
本品主要成份为甲磺酸左氧氟沙星，辅料为氢氧化钠。
化学名称：(-)- (S)- 9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H–吡啶并[1，2，3-de][1，4]苯并噁嗪-6-羧酸甲基磺酸盐—水合物。
其化学结构式为：
分子式：C18H20FN3O4·CH3SO3H·H2O
分子量：475.49
【性 状】本品为类白色至淡黄色的疏松块状物或粉末。
【规 格】以左氧氟沙星（C18H20FN3O4）计；（1）0.2g （2）0.3g
【用法用量】
临用前，使用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液100ml溶解后静脉滴注。
成人每日0.4g，分2次静滴。重度感染患者及病原菌对本品的敏感性较差者（如绿脓杆菌），每日最大剂量可增至0.6g，分2次静滴。肾功能减退者按照肌酐清除率决定用药剂量：
肌酐清除率 50～80ml/min 正常剂量
20～49ml/min 首剂0.4g以后每24小时0.2g
10～19ml/min 首剂0.4g以后每48小时0.2g
本制剂专供静脉滴注，滴注时间为每100ml至少60分钟。本制剂不宜与其他药物同瓶混合静滴，或在同一根静脉输液管内进行静滴。
或遵医嘱。
【不良反应】
用药期间可能出恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀等症状；失眠、头晕、头痛等神经系统症状；皮疹、瘙痒，红斑及注射部位发红、发痒等症状或静脉炎。亦可出现一过性肝功异常，如血转氨酶增高、血清总胆红素增加等。上述不良反应发生率在0.1～5%之间。偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常等，一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。
【禁 忌】对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。
【注意事项】
1、肾功能减退者应减量或慎用，使用时参照用法用量中的详细内容。
2、有中枢神经系统疾病及癫痫史患者慎用。
3、喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应（发生率＜0.1%）。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品。此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，故如有上述症状发生时须立即停药并休息，严禁运动，直到症状消失。
4、使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。
5、同时使用其他药品，请告知医生。
6、请放置于儿童不能够触及的地方。
【孕妇及哺乳期用药】妊娠及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】18岁以下患者禁用。
【老年用药】根据肾功能情况，参照用法用量中的详细内容制定剂量。或遵医嘱。
【药物相互作用】
1、本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。避免与茶碱同时使用。如需同时应用，应监测茶碱的血药浓度，据以调整剂量。
2、与华法林或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。
3、与非甾体类消炎药物用时应用，有引发抽搐的可能。
4、与口服降血糖药物同时使用时可能引起低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。
【药物过量】
喹诺酮类药物过量时，可出现以下症状：恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵妄、小脑共济失调、颅内压升高（头痛、呕吐、淤血性乳头症状）、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。
急救措施及解毒药：
（1）输液（加保肝药物）：代谢性酸中毒给予碳酸氢钠注射液，尿碱化给予碳酸氢钠注射液，以增加本品由肾脏的排泄。
（2）强制利尿：给予呋喃苯氨酸注射液。
（3）对症疗法：抽搐时应反复投以安定静脉注射。
【药理毒理】
1、药理作用
左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机理是通过抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶）的活性，阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。
本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸缘酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
2、毒理作用
重复给药毒性：大鼠连续4周经口给予左氧氟沙星剂量分别为50、200、800mg/kg，仅见800mg/kg用药组动物出现中性白细胞的减少和骨髓M/E的上升；病理组织学可见肢关节表面出现轻度变性。猕猴经口给药4周，100mg/kg组动物出现流涎、腹泻、体重轻度下降和尿中pH降低。大鼠经口给药26周，80和320mg/kg剂量组动物也出现流涎、尿中pH升高。320mg/kg组动物的排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大。猕猴经口给药26周时，在10、25、62.5mg/kg剂量下均未出现明显毒性反应。
对关节软骨的影响：幼年和3～4周龄大鼠，4月龄猎兔犬经口给药7天，大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上剂量时，出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。13月龄犬，经口给药7天，在40mg/kg剂量时出现极轻度的关节毒性。但18月龄犬静脉注射14天，30mg/kg剂量时未出现关节毒性。
生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量达360mg/kg时，对雌、雄动物的生殖能力和胎儿均未见影响。大鼠在器官形成期给药，剂量达90mg/kg时，对胎儿和新生儿均无明显影响。家兔经口给药50mg/kg时，未出现胚胎、胎儿致死以及胎儿生长迟缓作用，也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给药达360mg/kg时，对动物的分娩、授乳以及出生儿均未见明显影响。
光毒性：采用长波长紫外线（320～400nm）照射，以小鼠耳廓厚度变化为指标进行了光毒性研究，结果经口给药剂量达200mg/kg时，未见明显异常变化。
【药代动力学】
国外资料单次静注左氧氟沙星300mg，和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似（见表）。
左氧氟沙星300mg静注（n=8）和口服（n=12）
后药代动力学参数的平均值
| 给药途径 |
Cmax |
AUC（0～24） |
T（1/2） |
肾清除率 |
|
静注 |
6.27 |
20.73 |
6.28 |
145.55 |
|
口服 |
4.04 |
22.62 |
6.48 |
162.80 |
多剂量研究中（300mg每日两次静脉滴注，共6天）其血药浓度24～48小时达稳态。首次及末次剂量后的血药峰浓度分别为5.35和6.12µg/ml，表明无明显蓄积。
左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原型药由尿中排出，口服给药后48小时内，尿中原型药排出量占给药量的87%；72小时内粪便中的排出药量少于给药量的4%；约5%的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出。
肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析（CAPD）不影响左氧氟沙星从体内排除。
【贮 藏】遮光，密闭在阴凉处（不超过20℃）保存。
【包 装】管制注射剂玻璃瓶装，10瓶/盒。
【有 效 期】24个月。
【执行标准】
【批准文号】（0.2g）国药准字H20080580，（0.3g）国药准字H20080581
【生产企业】
企业名称：福建省闽东力捷迅药业有限公司
生产地址：福建省柘荣县制药工业园区
邮政编码：355300
电话号码：0593—8361742
传真号码：0593—8361738
网 址：http://www.chinaljx.com 左氧氟说明书0.5g
【药品名称】
通用名称：注射用甲磺酸左氧氟沙星
英文名称：Levofloxacin Mesylate for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Jiahuangsuan Zuoyangfushaxing
【成 份】
本品主要成份为甲磺酸左氧氟沙星，辅料为氢氧化钠。
化学名称：(-)- (S)- 9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H–吡啶并[1，2，3-de][1，4]苯并噁嗪-6-羧酸甲基磺酸盐—水合物。
其化学结构式为：
分子式：C18H20FN3O4·CH3SO3H·H2O
分子量：475.49
【性 状】本品为类白色至淡黄色的疏松块状物或粉末。
【适 应 症】
本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染：
1.呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细菌支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎（扁桃体周围脓肿）；
2.泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等；
3.生殖系统感染：急性前列腺炎、急性附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）；
4.皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等；
5.肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒；
6.败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染；
7.其他感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。
【规 格】以左氧氟沙星（C18H20FN3O4）计:0.5g
【用法用量】
静脉滴注：成人一次0.5g，一日1次。
使用前先用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液100ml溶解稀释后静脉滴注，滴注时间为每100ml至少60分钟。滴速过快易引起静脉刺激症状或中枢神经系统反应。
【不良反应】
用药期间可能出恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀等症状；失眠、头晕、头痛等神经系统症状；皮疹、瘙痒，红斑及注射部位发红、发痒等症状或静脉炎。亦可出现一过性肝功异常，如血转氨酶增高、血清总胆红素增加等。上述不良反应发生率在0.1～5%之间。偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常等，一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。
【禁 忌】对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。
【注意事项】
1、本制剂专供静脉滴注，不宜与其他药物同瓶混合静脉滴注，或在同一根静脉输液管内进行静脉滴注。
2、肾功能减退者应减量或慎用。
肌酐清除率 >50ml/min 正常剂量
20～50ml/min 首剂0.5g，以后每24小时0.25g
10～19ml/min 首剂0.5g，以后每48小时0.125g
<10～19ml/min 首剂0.5g，以后每48小时0.125g
3、有中枢神经系统疾病及癫痫史患者慎用。
4、喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应（发生率＜0.1%＝。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品。此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，故如有上述症状发生时须立即停药并休息，严禁运动，直到症状消失。偶有剧烈连续或血样的腹泻，可能是伪膜性肠炎的症状，一旦发生请立即停药并咨询医生。
【孕妇及哺乳期用药】
1.因不能确保妊娠妇女的用药安全，所以妊娠或有可能妊娠的妇女禁用；
2.因药物经乳汁排泄，所以哺乳期妇女禁用。如必须使用本品，应暂停哺乳。
【儿童用药】对小儿的安全性尚未确立，故不可用于儿童。
【老年用药】
本品主要经肾脏排泄（参见“药代动力学”），因高龄患者大多肾功能低下，可能会出现持续高血药浓度。因此，应注意用药剂量，慎重给药。
【药物相互作用】
1、本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。
2、避免与茶碱同时使用。如需同时应用，应监测茶碱的血药浓度，据以调整剂量。
3、与华法林或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。
4、与非甾体类消炎药物用时应用，有引发抽搐的可能。
5、与口服降血糖药物同时使用时可能引起低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。
【药物过量】
喹诺酮类药物过量时，可出现以下症状：恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵妄、小脑共济失调、颅内压升高（头痛、呕吐、淤血性乳头症状）、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。
急救措施及解毒药：
（1）输液（加保肝药物）：代谢性酸中毒给予碳酸氢钠注射液，尿碱化给予碳酸氢钠注射液，以增加本品由肾脏的排泄。
（2）强制利尿：给予呋喃苯氨酸注射液。
（3）对症疗法：抽搐时应反复投以安定静脉注射。
【药理毒理】
1、药理作用
本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机理是通过抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶Ⅱ）的活性，阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。
本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸缘酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
2、毒理作用
- 急性毒性：经口投药时LD50：小鼠为1881mg/kg，大鼠为1487mg/kg，猕猴为250mg/kg以上。
- 亚急性毒性：对大鼠经口投药4周，对一般状态、血液、尿、脏器进行检查，在用量为50mg/kg以及200mg/kg用药组中，未出现与投药相关的毒性变化。但在800mg/kg用药组动物中，伴随中性白细胞的减少和骨髓M/E的上升，在病理组织学，在可见肢关节表面出现轻度变性性变化。对猕猴经口投药4周后检查，在10mg/kg以及30mg/kg时，未出现与投药相关的毒性变化，但在100mg/kg组动物出现流涎、腹泻、体重轻度下降和尿中pH降低现象。
- 慢性毒性：对大鼠经口投药26周后进行检查，在20mg/kg时未出现与投药相关的毒性变化，但在80mg/kg以及320mg/kg时，出现流涎、尿中pH升高。在320mg/kg时，排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大。猕猴经口给药26周时，在10mg/kg、25mg/kg以及62.5mg/kg时下均未出现毒性变化。
- 生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期投药试验，对大鼠经口投药至360mg/kg时，均不影响雌雄的生殖能力，也不影响胎儿。
- 器官形成期投药试验：大鼠经口投药至90mg/kg时，对胎儿和新生儿均未产生影响。对家兔经口投药50mg/kg时，未出现胚胎、胎儿致死作用以及胎儿迟缓生长作用，也未出现致畸作用。
- 围产期、授乳期投药试验：对大鼠经口投药至360mg/kg时，对母动物的分娩、授乳以及出生儿均未出现任何影响。
- 对关节软骨的影响：对幼、幼成大鼠（3～4周龄）和猎兔犬（4月龄）经口投药7天时，大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。对幼成犬（13月龄）经口投药7天时，在40mg/kg时出现极轻度的关节毒性。但18月龄犬静脉注射（14日）时，在30mg/kg剂量时未出现有关节毒性。
- 光毒性试验：照射长波长紫外线（320～400nm），以小鼠耳廓厚度变化为指标研究光毒性时，经口投药200mg/kg时无明显变化。
【药代动力学】
国外资料单次静注左氧氟沙星0.5g和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似（见表）。
左氧氟沙星0.5g口服/静注药代动力学参数平均值
| 给药途径 |
峰浓度（Cmax） |
曲线下面积 |
消除相半衰期 |
肾清除率 |
|
静注 |
6.3 |
49.6 |
7.1 |
95.5 |
|
口服 |
5.2 |
42.6 |
7.4 |
125.5 |
左氧氟沙星在体内组织中分布广泛，其消除相半衰期（t1/2β）为6-8小时。左氧氟沙星主要是通过肾脏排泄，约70%在24小时内随尿液排出。
肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率（CL）下降，消除半衰期（t1/2β）延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析（CAPD）不影响左氧氟沙星从体内排除。
【贮 藏】遮光，密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。
【包 装】管制注射剂玻璃瓶装，10瓶/盒。
【有 效 期】24个月。
【执行标准】
【批准文号】国药准字H20080582
【生产企业】
企业名称：福建省闽东力捷迅药业有限公司
生产地址：福建省柘荣县制药工业园区
邮政编码：355300
电话号码：0593—8361742
传真号码：0593—8361738
网 址：http://www.chinaljx.com
关键词：力捷迅药业，生物科学，化学药
所属分类：
医保品种
冻干粉针
- 产品描述
-
- 商品名称: 注射用甲磺酸左氧氟沙星
- 商品编号: 1098932365679022080
冻干, 医保甲类, 喹喏酮类
左氧说明书0.2g、0.3g
【药品名称】
通用名称：注射用甲磺酸左氧氟沙星
英文名称：Levofloxacin Mesylate for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Jiahuangsuan Zuoyangfushaxing
【成 份】
本品主要成份为甲磺酸左氧氟沙星，辅料为氢氧化钠。
化学名称：(-)- (S)- 9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H–吡啶并[1，2，3-de][1，4]苯并噁嗪-6-羧酸甲基磺酸盐—水合物。
其化学结构式为：
分子式：C18H20FN3O4·CH3SO3H·H2O
分子量：475.49
【性 状】本品为类白色至淡黄色的疏松块状物或粉末。
【规 格】以左氧氟沙星（C18H20FN3O4）计；（1）0.2g （2）0.3g
【用法用量】
临用前，使用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液100ml溶解后静脉滴注。
成人每日0.4g，分2次静滴。重度感染患者及病原菌对本品的敏感性较差者（如绿脓杆菌），每日最大剂量可增至0.6g，分2次静滴。肾功能减退者按照肌酐清除率决定用药剂量：
肌酐清除率 50～80ml/min 正常剂量
20～49ml/min 首剂0.4g以后每24小时0.2g
10～19ml/min 首剂0.4g以后每48小时0.2g
本制剂专供静脉滴注，滴注时间为每100ml至少60分钟。本制剂不宜与其他药物同瓶混合静滴，或在同一根静脉输液管内进行静滴。
或遵医嘱。
【不良反应】
用药期间可能出恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀等症状；失眠、头晕、头痛等神经系统症状；皮疹、瘙痒，红斑及注射部位发红、发痒等症状或静脉炎。亦可出现一过性肝功异常，如血转氨酶增高、血清总胆红素增加等。上述不良反应发生率在0.1～5%之间。偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常等，一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。
【禁 忌】对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。
【注意事项】
1、肾功能减退者应减量或慎用，使用时参照用法用量中的详细内容。
2、有中枢神经系统疾病及癫痫史患者慎用。
3、喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应（发生率＜0.1%）。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品。此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，故如有上述症状发生时须立即停药并休息，严禁运动，直到症状消失。
4、使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。
5、同时使用其他药品，请告知医生。
6、请放置于儿童不能够触及的地方。
【孕妇及哺乳期用药】妊娠及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】18岁以下患者禁用。
【老年用药】根据肾功能情况，参照用法用量中的详细内容制定剂量。或遵医嘱。
【药物相互作用】
1、本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。避免与茶碱同时使用。如需同时应用，应监测茶碱的血药浓度，据以调整剂量。
2、与华法林或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。
3、与非甾体类消炎药物用时应用，有引发抽搐的可能。
4、与口服降血糖药物同时使用时可能引起低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。
【药物过量】
喹诺酮类药物过量时，可出现以下症状：恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵妄、小脑共济失调、颅内压升高（头痛、呕吐、淤血性乳头症状）、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。
急救措施及解毒药：
（1）输液（加保肝药物）：代谢性酸中毒给予碳酸氢钠注射液，尿碱化给予碳酸氢钠注射液，以增加本品由肾脏的排泄。
（2）强制利尿：给予呋喃苯氨酸注射液。
（3）对症疗法：抽搐时应反复投以安定静脉注射。
【药理毒理】
1、药理作用
左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机理是通过抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶）的活性，阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。
本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸缘酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
2、毒理作用
重复给药毒性：大鼠连续4周经口给予左氧氟沙星剂量分别为50、200、800mg/kg，仅见800mg/kg用药组动物出现中性白细胞的减少和骨髓M/E的上升；病理组织学可见肢关节表面出现轻度变性。猕猴经口给药4周，100mg/kg组动物出现流涎、腹泻、体重轻度下降和尿中pH降低。大鼠经口给药26周，80和320mg/kg剂量组动物也出现流涎、尿中pH升高。320mg/kg组动物的排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大。猕猴经口给药26周时，在10、25、62.5mg/kg剂量下均未出现明显毒性反应。
对关节软骨的影响：幼年和3～4周龄大鼠，4月龄猎兔犬经口给药7天，大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上剂量时，出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。13月龄犬，经口给药7天，在40mg/kg剂量时出现极轻度的关节毒性。但18月龄犬静脉注射14天，30mg/kg剂量时未出现关节毒性。
生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量达360mg/kg时，对雌、雄动物的生殖能力和胎儿均未见影响。大鼠在器官形成期给药，剂量达90mg/kg时，对胎儿和新生儿均无明显影响。家兔经口给药50mg/kg时，未出现胚胎、胎儿致死以及胎儿生长迟缓作用，也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给药达360mg/kg时，对动物的分娩、授乳以及出生儿均未见明显影响。
光毒性：采用长波长紫外线（320～400nm）照射，以小鼠耳廓厚度变化为指标进行了光毒性研究，结果经口给药剂量达200mg/kg时，未见明显异常变化。
【药代动力学】
国外资料单次静注左氧氟沙星300mg，和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似（见表）。
左氧氟沙星300mg静注（n=8）和口服（n=12）
后药代动力学参数的平均值给药途径 Cmax
（μg/ml）AUC（0～24）
（μg·h/ml）T（1/2）
（h）肾清除率
（ml/min）静注
6.27
20.73
6.28
145.55
口服
4.04
22.62
[AUC（0～48）]6.48
162.80
多剂量研究中（300mg每日两次静脉滴注，共6天）其血药浓度24～48小时达稳态。首次及末次剂量后的血药峰浓度分别为5.35和6.12µg/ml，表明无明显蓄积。
左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原型药由尿中排出，口服给药后48小时内，尿中原型药排出量占给药量的87%；72小时内粪便中的排出药量少于给药量的4%；约5%的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出。
肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析（CAPD）不影响左氧氟沙星从体内排除。
【贮 藏】遮光，密闭在阴凉处（不超过20℃）保存。
【包 装】管制注射剂玻璃瓶装，10瓶/盒。
【有 效 期】24个月。
【执行标准】
【批准文号】（0.2g）国药准字H20080580，（0.3g）国药准字H20080581
【生产企业】
企业名称：福建省闽东力捷迅药业有限公司
生产地址：福建省柘荣县制药工业园区
邮政编码：355300
电话号码：0593—8361742
传真号码：0593—8361738
网 址：http://www.chinaljx.com 左氧氟说明书0.5g【药品名称】
通用名称：注射用甲磺酸左氧氟沙星
英文名称：Levofloxacin Mesylate for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Jiahuangsuan Zuoyangfushaxing
【成 份】
本品主要成份为甲磺酸左氧氟沙星，辅料为氢氧化钠。
化学名称：(-)- (S)- 9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H–吡啶并[1，2，3-de][1，4]苯并噁嗪-6-羧酸甲基磺酸盐—水合物。
其化学结构式为：
分子式：C18H20FN3O4·CH3SO3H·H2O
分子量：475.49
【性 状】本品为类白色至淡黄色的疏松块状物或粉末。
【适 应 症】
本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染：
1.呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细菌支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎（扁桃体周围脓肿）；
2.泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等；
3.生殖系统感染：急性前列腺炎、急性附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）；
4.皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等；
5.肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒；
6.败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染；
7.其他感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。
【规 格】以左氧氟沙星（C18H20FN3O4）计:0.5g
【用法用量】
静脉滴注：成人一次0.5g，一日1次。
使用前先用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液100ml溶解稀释后静脉滴注，滴注时间为每100ml至少60分钟。滴速过快易引起静脉刺激症状或中枢神经系统反应。
【不良反应】
用药期间可能出恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀等症状；失眠、头晕、头痛等神经系统症状；皮疹、瘙痒，红斑及注射部位发红、发痒等症状或静脉炎。亦可出现一过性肝功异常，如血转氨酶增高、血清总胆红素增加等。上述不良反应发生率在0.1～5%之间。偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常等，一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。
【禁 忌】对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。
【注意事项】
1、本制剂专供静脉滴注，不宜与其他药物同瓶混合静脉滴注，或在同一根静脉输液管内进行静脉滴注。
2、肾功能减退者应减量或慎用。
肌酐清除率 >50ml/min 正常剂量
20～50ml/min 首剂0.5g，以后每24小时0.25g
10～19ml/min 首剂0.5g，以后每48小时0.125g
<10～19ml/min 首剂0.5g，以后每48小时0.125g
3、有中枢神经系统疾病及癫痫史患者慎用。
4、喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应（发生率＜0.1%＝。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品。此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，故如有上述症状发生时须立即停药并休息，严禁运动，直到症状消失。偶有剧烈连续或血样的腹泻，可能是伪膜性肠炎的症状，一旦发生请立即停药并咨询医生。
【孕妇及哺乳期用药】
1.因不能确保妊娠妇女的用药安全，所以妊娠或有可能妊娠的妇女禁用；
2.因药物经乳汁排泄，所以哺乳期妇女禁用。如必须使用本品，应暂停哺乳。
【儿童用药】对小儿的安全性尚未确立，故不可用于儿童。
【老年用药】
本品主要经肾脏排泄（参见“药代动力学”），因高龄患者大多肾功能低下，可能会出现持续高血药浓度。因此，应注意用药剂量，慎重给药。
【药物相互作用】
1、本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。
2、避免与茶碱同时使用。如需同时应用，应监测茶碱的血药浓度，据以调整剂量。
3、与华法林或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。
4、与非甾体类消炎药物用时应用，有引发抽搐的可能。
5、与口服降血糖药物同时使用时可能引起低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。
【药物过量】
喹诺酮类药物过量时，可出现以下症状：恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵妄、小脑共济失调、颅内压升高（头痛、呕吐、淤血性乳头症状）、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。
急救措施及解毒药：
（1）输液（加保肝药物）：代谢性酸中毒给予碳酸氢钠注射液，尿碱化给予碳酸氢钠注射液，以增加本品由肾脏的排泄。
（2）强制利尿：给予呋喃苯氨酸注射液。
（3）对症疗法：抽搐时应反复投以安定静脉注射。
【药理毒理】
1、药理作用
本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机理是通过抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶Ⅱ）的活性，阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。
本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸缘酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
2、毒理作用- 急性毒性：经口投药时LD50：小鼠为1881mg/kg，大鼠为1487mg/kg，猕猴为250mg/kg以上。
- 亚急性毒性：对大鼠经口投药4周，对一般状态、血液、尿、脏器进行检查，在用量为50mg/kg以及200mg/kg用药组中，未出现与投药相关的毒性变化。但在800mg/kg用药组动物中，伴随中性白细胞的减少和骨髓M/E的上升，在病理组织学，在可见肢关节表面出现轻度变性性变化。对猕猴经口投药4周后检查，在10mg/kg以及30mg/kg时，未出现与投药相关的毒性变化，但在100mg/kg组动物出现流涎、腹泻、体重轻度下降和尿中pH降低现象。
- 慢性毒性：对大鼠经口投药26周后进行检查，在20mg/kg时未出现与投药相关的毒性变化，但在80mg/kg以及320mg/kg时，出现流涎、尿中pH升高。在320mg/kg时，排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大。猕猴经口给药26周时，在10mg/kg、25mg/kg以及62.5mg/kg时下均未出现毒性变化。
- 生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期投药试验，对大鼠经口投药至360mg/kg时，均不影响雌雄的生殖能力，也不影响胎儿。
- 器官形成期投药试验：大鼠经口投药至90mg/kg时，对胎儿和新生儿均未产生影响。对家兔经口投药50mg/kg时，未出现胚胎、胎儿致死作用以及胎儿迟缓生长作用，也未出现致畸作用。
- 围产期、授乳期投药试验：对大鼠经口投药至360mg/kg时，对母动物的分娩、授乳以及出生儿均未出现任何影响。
- 对关节软骨的影响：对幼、幼成大鼠（3～4周龄）和猎兔犬（4月龄）经口投药7天时，大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。对幼成犬（13月龄）经口投药7天时，在40mg/kg时出现极轻度的关节毒性。但18月龄犬静脉注射（14日）时，在30mg/kg剂量时未出现有关节毒性。
- 光毒性试验：照射长波长紫外线（320～400nm），以小鼠耳廓厚度变化为指标研究光毒性时，经口投药200mg/kg时无明显变化。
【药代动力学】
国外资料单次静注左氧氟沙星0.5g和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似（见表）。
左氧氟沙星0.5g口服/静注药代动力学参数平均值给药途径 峰浓度（Cmax）
（μg/ml）曲线下面积
[AUC（0～24）]
（μg·小时/ml）消除相半衰期
（t1/2β）
（小时）肾清除率
（CL）
（ml/分）静注
6.3
49.6
7.1
95.5
口服
5.2
42.6
7.4
125.5
左氧氟沙星在体内组织中分布广泛，其消除相半衰期（t1/2β）为6-8小时。左氧氟沙星主要是通过肾脏排泄，约70%在24小时内随尿液排出。
肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率（CL）下降，消除半衰期（t1/2β）延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析（CAPD）不影响左氧氟沙星从体内排除。
【贮 藏】遮光，密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。
【包 装】管制注射剂玻璃瓶装，10瓶/盒。
【有 效 期】24个月。
【执行标准】
【批准文号】国药准字H20080582
【生产企业】
企业名称：福建省闽东力捷迅药业有限公司
生产地址：福建省柘荣县制药工业园区
邮政编码：355300
电话号码：0593—8361742
传真号码：0593—8361738
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